Bạn đang xem: IC50 là gì? Các xét nghiệm về IC50 và phương trình Cheng Prusoff – IAS Links Tại DongnaiArt

ic50 (một nửa nồng độ ức chế tối đa) là thước đo mức độ ức chế của một chức năng sinh học hoặc sinh hóa cụ thể. IC50 là một thước đo định lượng cho biết mức độ cần thiết của một chất ức chế cụ thể (ví dụ như thuốc) để ức chế một quá trình sinh học nhất định hoặc thành phần sinh học đi 50%. các thành phần sinh học có thể là enzym, tế bào, thụ thể tế bào hoặc vi sinh vật. Giá trị IC50 thường được biểu thị bằng nồng độ mol.

ic50 là gì?

ic50 thường được sử dụng làm thước đo trong nghiên cứu dược lý. IC50 có thể so sánh với các thước đo hiệu lực khác, chẳng hạn như EC50 đối với chất kích thích. ec50 đại diện cho liều lượng hoặc nồng độ huyết tương cần thiết để đạt được 50% hiệu quả tối đa in vivo.

ic50 có thể được xác định bằng thử nghiệm hoặc kiểm tra chức năng.

Đôi khi, giá trị ic50 được chuyển đổi thành tỷ lệ pic 50 .

Xem Thêm : Định luật giới hạn trung tâm (Central Limit Theorem – CLT) là gì? CLT trong tài chính

.

do dấu trừ, các giá trị cao hơn của đỉnh 50 cho thấy chất ức chế mạnh hơn theo cấp số nhân. pic 50 thường được tính theo mol (mol / l hoặc m), vì vậy ic50 cũng được tính bằng m.

thử nghiệm đối kháng chức năng

ic50 của một loại thuốc có thể được xác định bằng cách xây dựng đường cong đáp ứng liều và kiểm tra ảnh hưởng của các nồng độ khác nhau của các chất đối kháng đối với sự đảo ngược hoạt động của thuốc chủ vận. Giá trị IC50 có thể được tính toán cho một chất đối kháng nhất định bằng cách xác định nồng độ cần thiết để ức chế nửa phản ứng sinh học tối đa của chất chủ vận. giá trị ic50 có thể được sử dụng để so sánh hiệu lực của hai chất đối kháng.

Các giá trị IC50 phụ thuộc nhiều vào các điều kiện mà chúng được đo. Giá trị IC50 tăng khi nồng độ của chất chủ vận tăng. Ngoài ra, tùy thuộc vào loại ức chế, các yếu tố khác có thể ảnh hưởng đến giá trị IC50.

đối với các enzym phụ thuộc atp, giá trị ic50 phụ thuộc lẫn nhau với nồng độ atp, đặc biệt nếu sự ức chế là cạnh tranh.

ic50 và các mối quan hệ

kiểm tra liên kết cạnh tranh

Trong loại thử nghiệm này, một nồng độ đơn chất phóng xạ (thường là chất chủ vận) được sử dụng trong mỗi ống nghiệm. phối tử được sử dụng ở nồng độ thấp, thường bằng hoặc thấp hơn giá trị kd của nó. Tiếp theo, mức độ liên kết cụ thể của vật liệu phóng xạ được xác định khi có một loạt các nồng độ của các hợp chất không phóng xạ cạnh tranh khác (nói chung là chất đối quang), để đo lường tiềm năng mà chúng cạnh tranh để liên kết với vật liệu phóng xạ.

Xem Thêm : Tuổi Đinh Mão 1987 Hợp Màu Gì Năm 2022? – PNJ Blog

trong trường hợp này, ic50 là nồng độ của phối tử cạnh tranh thay thế 50% liên kết cụ thể của phối tử phóng xạ. giá trị ic50 được chuyển đổi thành hằng số ức chế tuyệt đối ki bằng cách sử dụng phương trình cheng-prusoff được xây dựng bởi yung-chi cheng và william prusoff (xem k i).

phương trình cheng prusoff

ic50 không phải là chất chỉ thị trực tiếp, mặc dù cả hai đều có thể liên quan chặt chẽ đến chất chủ vận cạnh tranh và chất đối kháng theo phương trình cheng-prusoff. đối với các phản ứng enzym, phương trình là:

trong đó ki là ái lực liên kết của chất ức chế, ic50 là cường độ chức năng của chất ức chế, [s] là nồng độ cơ chất cố định và km là nồng độ cơ chất mà tại đó hoạt động của enzym bằng một nửa cực đại (nhưng thường bị nhầm lẫn với Chất nền). ái lực với các enzym, nhưng không phải vậy).

ngoài ra, đối với hằng số ức chế trong các thụ thể tế bào:

trong đó [a] là nồng độ cố định của chất chủ vận và ec50 là nồng độ của chất chủ vận dẫn đến hoạt hóa tối đa một nửa của thụ thể. Trong khi giá trị IC50 cho một hợp chất có thể thay đổi giữa các thí nghiệm tùy thuộc vào điều kiện thí nghiệm (ví dụ: nồng độ cơ chất và enzym), Ki là giá trị tuyệt đối. ki là hằng số ức chế thuốc; nồng độ của phối tử cạnh tranh trong khảo nghiệm cạnh tranh sẽ chiếm 50% số thụ thể nếu phối tử không có mặt.

Phương trình cheng-prusoff tạo ra các ước tính tốt ở nồng độ chất chủ vận cao, nhưng đánh giá quá cao hoặc đánh giá thấp ki ở nồng độ chất chủ vận thấp. trong những điều kiện này, các thử nghiệm khác đã được đề xuất.

nội dung được tham khảo tại: en.wikipedia.org/wiki/ic50